伊曲康唑妊娠期和哺乳期用药安全

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最近，一位围绝经期的粉丝来找我治疗不孕，她很痛苦地告知我，刚刚服用（且正在服用）了一段时间的伊曲康唑（斯皮仁诺?Sporanox），她很纠结：

现在她的条件和年龄，怀孕已经很难；

如果按照说明书，避孕半年，那么可能已经绝经了，此生再无怀孕机会。

可是如果不避孕，万一（真是万分之一的机会）怀孕了，宝宝会不会有问题？？？

我带着她的问题，认真思索，查阅资料，请教师兄王若光，得此文，愿为更多有同类疑惑的粉丝们，授业解惑；也愿与业内同行，共同探讨。

伊曲康唑（斯皮仁诺?Sporanox）

药物治疗学分类：J02AC02，抑制CYP依赖的麦角固醇合成，系统性抗真菌药，三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性。

妊娠分级：C类；哺乳期分级：U（未知）。

妊娠期

用药禁忌明确指出：除危及生命的病例，禁用于孕妇。育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。

对于孕妇，只有在疾病危机生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。使用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期。

哺乳期

仅有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊，除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时方可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停止哺乳。

生殖毒与致畸研究

目前的动物研究显示，伊曲康唑有生殖毒性。

到目前为止，孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验，有先天性畸形的病例报告，包括骨胳、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色体异常和多发性畸形。这些病例与本品的相关性尚未建定。

据此妊娠期三个月内使用伊曲康唑（多为短期治疗外阴阴道念珠菌病）的流行病学资料，与未使用任何已知致畸药物的对照组相比，本品未显示会增加畸形。

伊曲康唑与胎盘主要转运体P-糖蛋白相互作用。在一项前瞻性队列研究中，未见致畸性或胎儿后遗症证据。

在啮齿类动物中，5~20倍最大人体推荐剂量的伊曲康唑与母体和胚胎毒性相关，幸存者的致畸性主要包括骨骼缺陷。

在另一项啮齿类动物研究中，骨骼缺陷发生在早期暴露（第8天）后，在唇裂和腭裂则发生在后期暴露（第13天）后。

药代动力学

口服伊曲康唑，生物利用度最高。口服品mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值，其血药浓度为(0.32±0.16)μg/ml。血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。

在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。

连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。

开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。

药物存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。

在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：mg一日一次治疗3日，可持续2天；mg一日2次治疗1日，则可持续3天。

伊曲康唑主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与伊曲康唑相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。

伊曲康唑血浆中清除呈双相性，终末半衰期为(23.8±4.7)小时。

经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

结合这个服用剂量，剂量应该是一次mg，一天二次。已经服用到年4月27日。

目前仍然未受孕时——那么，在治疗结束后的下一个月经周期后，如果备孕是安全的！

根据终末半衰期为(23.8±4.7)小时来判断，一般5个半衰期血药浓度约降至服药前水平。因此如前所述，连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度。

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长按







































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