在静脉治疗阶段

文章来源：肺曲菌病发布时间:2015-6-10 12:29:58 点击数：次

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伊曲康唑胶囊具有吸收和血浆浓度的不稳定性和在感染局部的蓄积性,可用于治疗无须持续高血药浓度的浅表真菌感染,但却限制了它在需要持续高血药浓度的较严重系统性真菌感染中的应用

抗生素类脂质体新剂型研究开发

分布:伊曲康唑是脂类物质,具有亲脂性,与血细胞和血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率很高仅有0.2%为游离型,在绝大部分体液(包括脑脊液和泪液)中的浓度很低,而在组织内的浓度相当可观 占用明显的容积分布 大约11 l/kg　, 因此其蛋白结合浓度或组织结合浓度比游离药物浓度对临床更有意义伊曲康唑可在肾、肝、骨骼、胃、脾和肌肉等组织内大量浓缩蓄积,尤其是在易发生真菌感染的组织内(如皮肤、指甲、肺和女性的阴道)容伏立康唑片易蓄积,其广泛的蛋白结合率保证了感染部位的浓度高于相应的血浆浓度,并可持续数天一旦组织和血浆之间伊曲康唑浓度达到平衡,便按照通常的半衰期t1/2　从组织中排除,因此采用短期小剂量伊曲康唑治疗急性阴道念珠菌病非常有效

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血液系统恶性肿瘤患者血液系统恶性肿瘤患者静脉输入伊曲康唑7天,随后服用伊曲康唑口服液2周,非常有效,且患者耐受良好方法为:第1、 2日,输入伊曲康唑200 mg/h,4次/d,第3～7天,输入200 mg/h,1次/d在静脉治疗阶段,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的血浆浓度分别在48 h和96 h内达稳态然后患者服用伊曲康唑口服液2周200 mg,每日2次,或200 mg,每日1次icu患者每日仅服用口服液 400 mg/d　2次维持绝大肺部真菌感染传染部分患者的不良反应,除胃肠道病症外,其他都与伊曲康唑无关

合并与并购?

伊曲康唑的剂型及其药理作用

伊曲康唑口服液及适应症

对浅表真菌感染的冲击疗法:伊曲康唑优先与角质层组织结合例如指甲、头发和皮肤　 ,可成功治疗浅表真菌感染,并且无须持续给药对趾甲真菌病,采用伊曲康唑胶囊400 mg/d,1周/月　冲击疗法,治疗3个月后,临床治愈率达84%,患者耐受性和依从性好,费用降低

吸收率和生物利用度:伊曲康唑与环糊精化合的口服液比胶囊生物利用度高健康志愿者分别服用伊曲康唑胶囊200 mg和伊曲康唑口服液200 mg,0～96小时的血浆药物浓度-时间曲线下面积auc　显示 口服液生物利用度比胶囊高37%,但最大血浆浓度 cmax　、达cma禽曲霉菌病x的时间(tmax)及t1/2均相似

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摘要

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图1 环糊精的分子结构

空腹服用伊曲康唑口服液吸收良好,这尤其适用于危险期患者空腹时单次服用口服液后,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的 cmax、0～肺结核曲菌球24小时auc显著高于进食时t1/2和tmax明显缩短,生物利用度比进食时高30%理想情况时 伊曲康唑口服液的生物利用度比胶囊大约高60%显示口服液几乎能被完全吸收伊曲康唑口服液快速吸收可通过伊曲康唑-环糊精复合物非共价键的属性来解释,口服液在输送到胃时没有溶解过程,可快速经胃吸收通过首过效应达到一过性饱和,促成其很高的血浆浓度环糊精在胃肠的渗透活性会导致患者腹泻或其他胃肠道症状而且由于有些系统性真菌感染患者的基础疾病和医疗干预的影响,使其对伊曲康唑胶囊的吸收度有所下降而伊曲康唑口服液和静脉注射液,是亲脂性伊曲康唑和氢化丙基-β-环糊精化合物 以糖分子取代了环而形成外部亲水内部疏水的圆柱结构,这种疏水伊曲康唑治疗灰指甲空腔克服了脂类化合物溶解度低的缺点(图1),使其吸收率和生物利用率得到明显提高,疗效增强,使之成为大范围人群系统性真菌感染治疗的理想药物,尤其适用于高危患者,如儿童或重症监护患者

佚名

重要适应症:

分布:单次服用口服液8小时后唾液中仍能检测到伊曲康唑,说明其可在口腔黏膜局部持久存在,有治疗局部感染的潜能适用于治疗包括念珠菌病在内的口腔感染并已证实对氟康唑耐药的疾病有很好疗效

艾叶烟熏的化学成分及药理作用研究进展

伊曲康唑的广谱抗菌活性与给药方式无关,它是通过抑制真菌细胞膜的必需成分——麦角固醇的合成而抑制真菌生长的(图2)正常情况下麦角固醇的前体羊毛甾醇在真菌细胞色素 p450 cyp　催化下,进行14α-去甲基代谢伊侵袭性肺部真菌感染曲康唑在基底结合部和真菌 cyp交互作用,阻断其去甲基作用,使羊毛甾醇、14α-甲基甾醇蓄积在细胞膜上麦角固醇合成受损导致真菌细胞膜的通透性改变,致使其细胞膜上酶的活性和壳多糖合成受阻

hiv感染患者 aids患者使用伊曲康唑口服液,每次200 mg,每日2次,连续7天,其血药浓度显著高于胶囊剂1326 ug/l对 741 ug/lp250 ug/l);第3～7天,改为200 mg/d;随后连续2周服用伊曲康唑口服液200 mg,每日1～2次,在整个静脉治疗期间可维持目标血浆浓度某些病例可增加剂量为每日2次口服液400 mg/d　连用2周然而每日1次200 mg/d　即可达到伊曲康唑的次优血浆浓度某些患者有胃肠道不良反应

药物相互作用:作为真菌 cyp3a同工酶肺部真菌感染能治愈的有效抑制剂 伊曲康唑也抑制人类的cyp3a,即使亲和力低很多,但它仍可能改变许多通过该途径代谢药物的药代动力学例如 给予移植患者伊曲康唑后,会使其常用的环孢菌素血浆浓度上升,故使用较小剂量药物可获得较大剂量的治疗效果,并取得良好的经济效益最近已有报道:吡咯抗真菌药和用于hiv治疗的蛋白水解酶抑制剂之间有潜在的重要相互作用,使用时必须降低两药的剂量

图2. 伊曲康唑的活性机制:真菌麦角固醇在真菌中的生物合成图示强调伊曲康唑抑菌的步骤p450即指细胞色素p450

排除:伊曲康唑主要在肝脏代谢,通过不同途径产生30多种代谢产物主要代谢产物羟基-伊曲康唑的血浆浓度比原化合物更高由于其不经肾脏代谢 故肾衰患者无须减少侵袭性肺部真菌感染伊曲康唑的剂量和在肾透析后增加剂量

伊曲康唑

伊曲康唑是类抗真菌药,由于其主要代谢产物羟基伊曲康唑的重要抗真菌活性,而使其具有广谱抗菌活性和良好的耐受性

伊曲康唑的药理学特性

药厂的竞争

患者对三种剂型的伊曲康唑都能很好地耐受,并未受环糊精加重不良反应的影响口服液和静脉注射液提高了伊曲康唑的生物利用度,确保其达到目标血浆浓度同时伊曲康唑给药方式灵活,不同的剂型可以适应不同患者对不同服药剂量的需求,尤其有益于高危患者

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