案例介绍
患者xxx,男,73岁。因患心脏病服用地高辛0.mg/d数年,血中地高辛浓度在1.1ng/ml左右。近日因行冠状动脉旁路术,术后出现感染性骨髓炎,医生予伊曲康唑治疗。
服药一周后,患者出现恶心、呕吐,1个月后出现黄视,地高辛血药浓度升至4.8ng/ml。医生遂将地高辛改为0.mg/d,一周服用3次。10天后地高辛浓度仍高达3.1ng/ml。
药师认为地高辛血压浓度升高是由于同时服用伊曲康唑所致,建议医生停用伊曲康唑。医生接受意见,后地高辛血药浓度将至0.7ng/ml。
案例分析
地高辛主要以原形药物的形式由尿中排泄,其通过肾小管分泌与P-糖蛋白的作用有关。而伊曲康唑可以抑制P-糖蛋白介入的转运系统,从而抑制地高辛的排泄,导致地高辛血药浓度升高。
药师建议
地高辛与抑制P-糖蛋白的药物合用时,地高辛的肾小管分泌受到抑制,这些药物包括奎尼丁、维拉帕米、普罗帕酮、胺碘酮、螺内酯、伊曲康唑、酮康唑、环孢素等。
如地高辛必须与这些药物合用时,应监测地高辛的血药浓度和心电图,调节地高辛的用量和给要间隔以避免地高辛中毒。并告知患者一旦出现恶心、呕吐等症状时应立即停止服药并就医。
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